Linagliptin is a DPP-4 inhibitor developed by Boehringer Ingelheim for treatment of type II diabetes.

Linagliptin (once-daily) was approved by the U.S. Food and Drug Administration on 2 May 2011 for treatment of type II diabetes. It is being marketed by Boehringer Ingelheim and Lilly.

Linagliptin is an inhibitor of DPP-4, an enzyme that degrades the incretin hormones glucagon-like peptide-1(GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP). Both GLP-1 and GIP increase insulin biosynthesis and secretion from pancreatic beta cells in the presence of normal and elevated blood glucose levels. GLP-1 also reduces glucagon secretion from pancreatic alpha cells, resulting in a reduction in hepatic glucose output. Thus, linagliptin stimulates the release of insulin in a glucose-dependent manner and decreases the levels of glucagon in the circulation.

Results in 2010 from a Phase III clinical trial of linagliptin showed that the drug can effectively reduceblood sugar.